2017成人高考醫學考試藥物化學復習資料
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成人高考醫學考試藥物化學復習資料
掌握要點：
①酶催化下將內源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結合到藥物上或藥物經第1相生物轉化的產物上
②代謝結果是產生水溶性物質，有利于排泄
③分兩步進行(活化、結合)
④被結合的基團一般是羥基、氨基、羧基、雜環氮原子和巰基
藥物結合反應的類型六類(六個標題)：
結合基團：羥基、氨基、羧基、雜環氮原子和巰基
例1：嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結合形成苷
例2：代謝與藥物毒性
新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結合排出體外，引起“灰嬰綜合癥”
例3：白消安的代謝是與谷胱甘肽結合
谷胱甘肽和酰鹵的結合是解毒反應
五、乙酰化結合反應
1.可經乙酰化結合反應代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.結果是：把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺
例：對氨基水楊酸乙酰化代謝
六、甲基化結合反應
1.特點：降低被代謝物極性和親水性
2.參與甲基化結合的基團為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)
3.例：腎上腺素，產物為3-O-甲基腎上腺素
成考醫學綜合高頻考點
第一節 神經纖維傳導興奮的特征
一、結構和功能的完整性
神經傳導是依靠局部電流來完成的。因此它要求神經纖維在結構和功能上都是完整的;如果神經纖維被切斷或因局部受麻醉藥作用而喪失了完整性，則因局部電流不能很好通過斷口或麻醉區而發生傳導阻滯。
二、絕緣性
在一束神經干包含有許多神經纖維。各條纖維上傳導的興奮互不干擾。
三、雙向性
刺激神經纖維上的任何一點，沖動可沿神經纖維向兩端同時傳導。表現為動作電位以局部電流的形式擴散。但在機體整個神經系統中，總是胞體興奮后，沿神經纖維傳向末梢。
四、相對不疲勞性
神經纖維傳導沖動所消耗的能量遠遠小于突觸所消耗的能量，故傳導興奮是不易疲勞的，即能較持久地保持傳導興奮的功能。
第二節 神經元活動的'一般規律
一、經典突觸的概念和分類
神經元之間在結構上并沒有原生質相連，每一神經元的軸突末梢僅與其他神經元的胞體或突起相接觸，此接觸的部位稱為突觸。主要的突觸組成可分為三類：
(1)一個神經元的軸突與另一個神經元的胞體相接觸，稱為軸—胞型突觸;
(2)一個神經元的軸突與另一個神經元的樹突相接觸，稱為軸—樹型突觸;
(3)一個神經元的軸突與另一個神經元的軸突相接觸，稱為軸—軸型突觸。
二、周圍神經遞質
有乙酰膽堿、去甲腎上腺素及嘌呤類和肽類化學物質。
(一)乙酰膽堿
神經纖維末梢釋放乙酰膽堿為遞質的，稱為膽堿能纖維。包括：全部交感、副交感節前纖維;大多數副交感節后纖維(少數為肽能纖維);少數交感神經節后纖維，如支配汗腺分泌、骨骼肌血管舒張的交感神經節后纖維;軀體運動神經纖維。
(二)去甲腎上腺素
神經纖維末梢釋放去甲腎上腺素為遞質的，稱為腎上腺素能纖維。大多數交感神經節后節維，為腎上腺索能纖維。
三、受體
受體是指細胞膜或細胞內能與某些化學物質(如遞質、激素等)發生特性結合并誘發生物效應的特殊生物分子。
(一)膽堿能受體
1.毒蕈堿受體(M受體) M受體既能與Ach結合，也能與毒蕈堿結合。廣泛地分布于絕大多數副交感神經節后纖維支配的效應器，以及部分交感神經節后纖維支配的汗腺、骨骼肌的血管壁上。Ach與M受體結合后，可產生一系列自主神經節后膽堿能纖維興奮的效應，包括心臟活動的抑制、支氣管與胃腸道平滑肌的收縮、膀胱逼尿肌和瞳孔括約肌的收縮、消化腺與汗腺的分泌、以及骨骼肌血管的舒張等，這種效應稱為毒蕈堿樣作用(M樣作用)。阿托品是M受體的阻斷劑。
2.煙堿受體(N受體) N受體既能與Ach結合，也能與煙堿結合。N受體又分為N1受體與 N2受體兩種亞型。N1受體稱為神經元型N受體，它分布于中樞神經系統內和自主神經節的突觸后膜上，Ach與之結合可引起節后神經元興奮;N2受體稱為肌肉型N受體，其分布在神經一肌肉接頭的終板膜上，Ach與之結合可使骨骼肌興奮。Ach與這兩種受體結合所產生的效應稱為煙堿樣作用(N樣作用)，六烴季銨可阻斷N1受體;十烴委銨可阻斷N2受體;氯筒箭毒堿能同時阻斷這兩種受體。
(二)腎上腺素能受體
腎上腺素能受體是指能與兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)發生特異性結合而產生生理效應的受體。大多數交感神經節后纖維支配的效應器細胞上存在腎上腺素能受體(交感神經支配的汗腺例外，汗腺細胞上為M型受體)。
腎上腺素能受體可分為兩型：
(1)α受體：兒茶酚胺與α受體結合后產生的平滑肌效應主要是興奮性的，如皮膚和內臟血管收縮、子宮和擴瞳肌收縮，但胃腸平滑肌舒張。酚妥拉明是α受體的阻斷劑。
(2)β受體：又分為β1和β2兩種。β1受體與兒茶酚胺結合后使心跳加快、加強、房室傳導加快;β2受體與兒茶酚胺結合后，使骨骼肌血管、支氣管和胃腸平滑肌舒張。β受體的阻斷劑是心得安。
成考藥學復習筆記
1、試述耐受性及臨床意義
耐受性是指對藥物的敏感性降低的現象,這是個體差異在量上的表現,常需漸增藥量才能保持藥效不減。
2、試述習慣性
在長期應用某種藥物后，機體對這種藥物產生了生理性的或是精神性的依賴和需求，分生理依賴性和精神依賴性。
3、試述成癮性
是濫用藥物的后果，指習慣于攝入某種藥物而產生的一種依賴狀態，撤去藥物后可引起一些特殊的癥狀即戒斷癥狀。
4、什么是戒斷癥狀
指停止使用藥物或減少使用劑量或使用拮抗劑占據受體后所出現的特殊心理生理癥狀群。
5、試述影響藥物效應的因素
(一) 藥物因素
1.藥物劑量和劑型及給藥途徑
由于劑型不同，給藥途徑亦不同。不同給藥途徑的藥物吸收速度不同，一般規律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸>貼皮。
2.聯合用藥及藥物相互作用
臨床常聯合應用兩種或兩種以上藥物，主要是利用藥物間的協同作用以增加療效或利用拮抗作用以減少不良反應。
3.反復用藥
(二) 機體因素
1.年齡和性別
2.功能和病理狀態
病人的功能狀態可影響藥物的作用。
3.個體差異和遺傳因素
4.種屬差異
5.機體對藥物反應的變化
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